苯并噻唑是由苯环和噻唑环稠合而成的一类非常重要的含氮杂环化合物，具有内吸性高与毒性低的特点。苯并噻唑及其衍生物是一类具有重要医药应用价值的杂环化合物，在抗肿瘤、抗菌、抗感染等领域潜力显著：（1）苯并噻唑类药物可通过干扰缺氧肿瘤相关蛋白（如HIF通路蛋白）发挥抗肿瘤作用，目前已用于肺癌、肝癌、胰腺癌等多种癌症的治疗研究；（2）含苯并噻唑骨架的化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及结核分枝杆菌均表现出显著抗菌活性；（3）苯并噻唑衍生物作为潜在抗菌剂和抗疟药物的价值已得到广泛验证。例如，其抗疟活性与骨架的取代模式密切相关，通过构效关系优化可显著提升疗效。
