2022-07-14 14:47:48Source:医药魔方Views:112
近日媒体报道,默沙东计划收购Seagen的交易谈判仍在进行中,有望在未来几周内达成,而且收购价格从之前传闻的300亿美元又提高到了400亿美元。Seagen是抗体偶联药物(ADC)领域的领军生物技术公司。如果交易达成,这也将成为ADC领域最大的一笔收购交易。
Seagen凭什么值得默沙东豪掷400亿美金?一方面是因为其在ADC领域的管线资产和业务布局,另一面也是因为Seagen作为ADC龙头凭借专利技术储备建立的竞争优势和护城河。
根据NextPat专利数据库检索显示,Seagen拥有超过100件专利族,且专利申请量逐年递增,其申请的专利类型覆盖非常全面,有化合物、序列、医药用途和组合物等类型的专利。对这些专利进行靶点的分析发现,其专利中主要涵盖的靶点信息包括:CD40、CD70、CD30、HER2、CD33等,与公司药品管线的靶点几乎完全吻合。对这些专利涉及的疾病进行分析发现,专利中要求保护的疾病绝大部分都与肿瘤和癌症相关,这与公司药品在临床上的适应症一致。由此可以初步看出,Seagen对其目前在研发的药品和临床适应症进行了全面的专利布局。
专利申请总量(数据来源:NextPat)
专利申请类型(数据来源:NextPat)
专利涉及的靶点(数据来源:NextPat)
专利中要求保护的疾病(数据来源:NextPat)
据官网显示,Seagen目前共有3款ADC药品已经上市:ADCETRIS®(brentuximab vedotin,维布妥昔单抗)、PADCEV®(enfortumab vedotin)和TIVDAK®(tisotumab vedotin),由于ADC药品本身结构的复杂性,其产品专利的布局主要涉及三个部分:抗体、接头和小分子毒素,以下就这三个药品的产品专利布局依次分析:
维布妥昔单抗是Seagen上市的第一个ADC产品,也是FDA批准上市的第二个ADC类产品,结构如下图,其由抗体(抗CD30抗体)-接头(MC-VC-PABA)-小分子毒素(MMA)三个组成。
早于1993年,百时美施贵宝公司提交了US’345的专利申请,该专利保护了MC-VC-PABA接头的结构;接着2001年,Seattle Genetics(Seagen前身)提交了US’869的专利申请,该专利保护了MMAE小分子毒素的结构,紧接着2003年,Seattle Genetics提交了US’241的专利申请,该专利保护了接头-小分子毒素的结构以及抗体-接头-小分子毒素的整体结构。
Enfortumab vedotin是Seagen上市的第二个ADC产品,该产品使用了与维布妥昔单抗相同的接头和小分子毒素结构,因此其接头和小分子毒素部分的专利保护与维布妥昔单抗相同,不同的是,Enfortumab vedotin使用的是靶向nectin-4的抗体,Seattle Genetics于2011年提交了US’642的专利申请,该专利保护了Enfortumab vedotin抗体-接头-小分子毒素的整体结构。
Tisotumab vedotin是Seagen于2021年刚刚获批上市的ADC产品,其继续沿用了MC-VC-PABA结构的接头和MMAE小分子毒素,抗体部分则改为了靶向tissue factor的抗体,Seattle Genetics针对该产品于2014年提交了US’764的专利申请,该专利保护了tisotumab vedotin的整体结构。
除此之外,Seagen还拥有关于小分子毒素MMAF的专利,并将该专利许可给了其他企业。
Seagen不仅在内部的进行了严密的专利布局,对外也积极通过诉讼的方式对其专利权进行了维护。今年4月8日,美国德克萨斯州地方法院裁定Daiichi Sankyo(第一三共)在美国销售Enhertu®(trastuzumab deruxtecan,DS-8201)侵犯了Seagen美国专利US10808039B的权利,Daiichi Sankyo将因过往的侵权行为向其支付 4182 万美元的赔偿金,此外,Seagen还将要求Daiichi Sankyo在专利有效期内为Enhertu在美国的未来销售支付额外的特许权使用费。
US10808039B是Seagen公司于2004年申请的关于一种抗体-药物偶联物产品的专利,由下图对比可发现 DS-8201有可能落在了该专利权利要求1的保护范围内。该专利预计2024年到期,其在中国存在同族专利。
经过以上的分析我们能够感觉到,Seagen在全球多样化的专利布局为其建立了坚固的技术壁垒,默沙东收购Seagen后,这些专利技术也能够使默沙东在ADC领域激烈的竞争中保持领先的地位。
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